Receptory opioidowe

Receptory opioidowe występują we wszystkich strukturach układu tłumiącego ból. W ośrodkach mózgowych tego układu, tj. w istocie szarej okołowodociągowej i w jądrze wielkim szwu, przeważają receptory (a i 8, a w rdzeniu kręgowym – receptory k. Lokalne mikroiniekcje morfiny do tych ośrodków w mózgu szczurów powodują analgezję, dlatego przypuszcza się, że przeciwbólowe działanie morfiny jest związane z wpływem na te struktury. Słabsze działanie przeciwbólowe wywołuje morfina po wprowadzeniu do przestrzeni podpajęczynówkowej rdzenia kręgowego. Natomiast większą skuteczność wykazują wprowadzone tą drogą związki działające na receptory . Antagonistą receptorów (a jest nalokson, stosowany w leczeniu zatruć morfiną. Wstrzyknięty zwierzęciu doświadczalnemu przed iniekcją morfiny, nie dopuszcza do wystąpienia jej efektu przeciwbólowego. Wstrzyknięty po iniekcji morfiny (np. w przypadku zatrucia), wypierają z połączenia z receptorem i zajmuje jej miejsce.